90%高纯深海鱼油大讲堂第二讲:不同纯度欧米伽-3乙酯型鱼油的药效学和生物利用度研究

90%高纯鱼油大讲堂:第二讲

 

摘要:在服用相同总量的OMEGA-3情况下,93.5%纯度组的OMEGA-3吸收效果是71%纯度组的1.35倍,降低甘油三酯效果是71%纯度组的5.5倍。

 

不同纯度Omega-3乙酯型鱼油的药效学和生物利用度研究  2

Prostaglandins, Leukotrienes and Essential Fatty Acids 75 (2006)

IF(影响因子)2.732

 

 

 

一、引言

 

Omega-3多不饱和脂肪酸作为膳食补充剂的使用已经具有很长时间,并且近年来开始作为治疗性临床用药使用。对于开发有效的治疗配方至关重要的一点是获取该药物的有效血液浓度。本研究的目的是探讨人体对不同纯度的Omega-3乙酯型鱼油的生物利用度和治疗效果。总之,在短期的研究中发现,鱼油中Omega-3的纯度对于其吸收和作用有不同的影响。与低纯度Omega-3鱼油相比,非常高纯度的Omega-3乙酯型鱼油(≥80%)显示了更好的吸收率并且更能有效的降低血清甘油三酯和极低密度脂蛋白胆固醇水平。

 

未达到临床有意义的疗效,最终成功研发出这样一个可以用于临床治疗的Omega-3乙酯型鱼油。这个产品含有超过90%Omega-3乙酯,主要是乙酯形式的EPADHA84%。这种Omega-3乙酯含量为90%的鱼油产品已被广泛地应用于研究并显示其能用于心血管适应症,如治疗高甘油三酯血症和对心血管疾病的二级预防。例如,有大型GISSI-Prevenzione研究(N = 11324)证实其能显著改善心肌梗死后患者生存率。本产品目前已经在大多数欧洲国家和美国获得批准用于高甘油三脂血症和/或用于心血管疾病的二级预防。

 

二、研究概况

 

本次临床试验征集受试者101名男性高血脂症患者,连续14天给予三组受试者不同纯度的鱼油,纯度分别为9.2ml 71%Omega-3纯度,7.75ml 88.5%Omega-3纯度,7.25ml 93.5%Omega-3纯度,但保证受试者每天总的EPA+DHA摄入量是5.1g。研究重点观察是14天后血清中EPA和空腹血脂水平。

 

最后发现,在服用相同总量的OMEGA-3情况下,93.5%纯度组的OMEGA-3吸收效果是71%纯度组的1.35倍,降低甘油三酯效果是71%纯度组的5.5倍。如下图所示:

 

 

 

Omega-3乙酯纯度为93.5%的鱼油含有极少量的其他脂肪酸。相反,纯度为71%的鱼油超过三分之一的非Omega-3脂肪酸。因为Omega-3脂肪酸对酰基辅酶A1,2 -二酰基甘油酰基转移酶具有高的亲和力,但难以转化成甘油三酯,所以Omega-3脂肪酸能够有效阻断TG产生。71%纯度的产品中更多的其它脂肪酸不会以相同的方式发生反应,从而使其降低甘油三酯的效力下降。

 

三、Omega-3的可能作用机制

 

尽管Omega-3多不饱和脂肪酸的作用机制尚不完全明确,但目前认为有两个主要因素导致甘油三酯(TG)在血液中的减少。首先,Omega-3可以抑制乙酰辅酶A1,2 - 二酰基甘油酰基转移酶以降低甘油三酯在肝脏中的合成。由于Omega-3(主要包括EPADHA)对甘油三酯合成酶有高亲和力但同时也是这些酶较差的基质,从而使肝脏的酯化功能及其他脂肪酸的释放受到抑制  。其次,Omega-3似乎可通过对PPAR子类的高亲和性来增加过氧化物酶在肝脏的β-氧化功能,从而上调脂肪酸在肝脏的代谢。

 

*该研究发表在国际脂肪酸及脂质研究学会官方期刊《Prostaglandins, Leukotrienes and Essential Fatty Acids